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骨架型與儲(chǔ)庫(kù)型芬太尼透皮貼劑（多瑞吉）
所屬分類：[腫瘤科普]
來(lái)源：汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬腫瘤醫(yī)院
更新時(shí)間：2009-02-03
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近來(lái)藥房的芬太尼透皮貼劑（多瑞吉）增加了兩個(gè)新的品種，規(guī)格分別為4.2mg和8.4mg，我們不禁要問，是不是多瑞吉以前的劑量小，現(xiàn)在增加了兩個(gè)大規(guī)格以加強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果，其實(shí)不然，這兩個(gè)新的芬太尼透皮貼劑并不是加大劑量，它們和以前的2.5mg和5mg的芬太尼透皮貼劑具有生物等效性，也就是說兩者的鎮(zhèn)痛效果是一樣的。
20世紀(jì)60年代，保羅楊森博士發(fā)明了芬太尼。芬太尼高效鎮(zhèn)痛，具有可靠的可耐受性和安全性。與嗎啡相比，它是純阿片類μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛效能相當(dāng)于嗎啡的50~100倍。芬太尼對(duì)阿片受體有很高的選擇性，不僅高效鎮(zhèn)痛、耐受性好，而且其透皮貼劑無(wú)首過效應(yīng)，無(wú)“天花板”效應(yīng)，副作用少，這些優(yōu)點(diǎn)使它成為治療慢性疼痛的理想藥物。芬太尼分子量小，脂溶性高，因此非常適合做成透皮貼劑。
1991年，儲(chǔ)庫(kù)型芬太尼透皮貼劑（多瑞吉）上市，它是一個(gè)充填封閉型給藥系統(tǒng)，基本組成：聚酯膜作為背襯膜，藥物儲(chǔ)庫(kù)由芬太尼、乙醇和羥乙基纖維素組成，乙醇作為芬太尼的經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑，控釋膜為乙烯-醋酸乙烯共聚物，控釋膜外是聚硅氧烷壓敏膠，保護(hù)膜為硅化紙，控釋膜的性質(zhì)控制著藥物的釋放速率。芬太尼透皮貼劑可達(dá)到1次貼用，3天強(qiáng)效鎮(zhèn)痛的滿意療效，成為治療中度到重度慢性疼痛的首選藥物。
近年來(lái)，隨著透皮技術(shù)的改進(jìn)，新型骨架擴(kuò)散型芬太尼透皮貼劑（多瑞吉）應(yīng)運(yùn)而生。骨架擴(kuò)散型芬太尼透皮貼劑設(shè)計(jì)簡(jiǎn)化：PET聚酯膜用作背襯膜，在其上為聚丙烯酸鹽膠黏層，內(nèi)含芬太尼有效成分，膠黏層上覆蓋硅化氟碳聚酯膜。重新設(shè)計(jì)的背襯膜盡管非常薄，但是作為保護(hù)著含藥膠黏層，它可有效防止藥物向外環(huán)境滲透。它的S型切口設(shè)計(jì)使操作更方便。芬太尼分散、溶解在新的聚丙烯酸鹽膠黏層內(nèi)，可持續(xù)釋放芬太尼。使用時(shí),骨架擴(kuò)散型芬太尼透皮貼劑以穩(wěn)定的速率持續(xù)釋放芬太尼,后者通過皮膚進(jìn)入微循環(huán)和體循環(huán)，在大腦與阿片類μ受體發(fā)生作用，減輕疼痛。
 藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，單次給藥的骨架擴(kuò)散型與儲(chǔ)庫(kù)型芬太尼透皮貼劑具有相同的療效，芬太尼的血藥濃度在下降前可以維持12~24小時(shí)。骨架擴(kuò)散型芬太尼透皮貼劑藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，多次重復(fù)給藥的血清峰濃度相似，曲線下面積也相似。
值得關(guān)注的是，骨架擴(kuò)散型芬太尼透皮貼劑達(dá)到峰濃度的時(shí)間比儲(chǔ)庫(kù)型快4~8小時(shí)，療效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)達(dá)72小時(shí)，且前者在不同人種的試驗(yàn)中具有相同的療效。芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)研究的進(jìn)一步表明，多種劑量的骨架擴(kuò)散型芬太尼透皮貼劑具有生物等效性，患者可以很輕松地根據(jù)鎮(zhèn)痛的需要改變劑量。與儲(chǔ)庫(kù)型芬太尼透皮貼劑相比較，這種新的劑型更小、更薄，彈性及黏附性更好，使用更方便，從而改善了患者對(duì)治療的依從性，提高了臨床治療療效，特別適合長(zhǎng)期的慢性持續(xù)性疼痛的治療。
儲(chǔ)庫(kù)型和骨架型芬太尼透皮貼劑比較
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